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布洛芬的制作方法如下:
飞秒检测发现现在常采用的布洛芬的合成方法是醇羰基化法,即 BHC 法 ,以异丁苯为原料 ,经与乙酰氯的傅克酰化、催化加氢还原和催化羰基化 3步反应制得布洛芬 ,为目前最先进的工艺路线 ,为国外多数厂家所采用。
如果要从缩水甘油酯开始,过程更长,需要先制备出乙酰氯等。布洛芬具有降温和抑制肺部炎症的双重作用。布洛芬属于丙酸类非甾体抗炎药,其主要作用为抑制前列腺素的合成,从而起到退热、止痛和抗炎效果。
临床上本药物可用于普通感冒,或流行性感冒、急性咽喉炎等疾病,出现高热症状时进行退烧、去热的对症治疗。还有轻中度的一些疼痛症状,如头痛、关节痛、神经痛、牙痛,以及女性出现痛经等,服用本药物后,也能较好地缓解疼痛。
此外,服用布洛芬的患者需要注意,其对胃肠道有一定刺激性,尽量不要空腹用药。尤其需要注意,用药期间不可饮酒,否则会加重消化道负担,甚至可引起消化道出血的症状。
布洛芬片制造成本较低,制备工艺简单、成熟、应用携带方便,是临床应用最多的制剂之一,国内外研制布洛芬骨架片剂的文献较多。
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布洛芬的化学合成方法共有六种:转位重排法、醇炭基化法、烯烃炭基化法、卤代烃炭基化法、烯烃催化加氢法、环氧丙烷重排法。
1、转位重排法
经与2-氯丙酰氯的傅克酰化,与新戊二醇的催化缩酮化,催化重排,水解等制得布洛芬。
2、醇炭基化法
催化炭基化3步反应制得布洛芬。
3、烯烃炭基化法
芳基取代烯烃与CO 和水或醇在钯催化剂和酸性条件下生成芳烷基羚酸或羚酸酯。无氧条件下
钯的催化活性可通过与某些配体的合用而增强。
4、卤代烃炭基化法
卤代烃炭基化法以1-对异丁基苯基-1-氯乙烷为原料,经与CO在催化剂和碱性条件下炭基化成产物。
5、烯烃催化加氢法
利用手性配体的钉配合物催化2-(6-甲氧基-2-茶基)丙烯酸的加氢制备蔡普生,对映体过量(ee)达96%网。
6、环氧丙烷重排法
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