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使微囊形状好收率高需要掌握复凝聚法制备微型胶囊的工艺及影响微囊形成的因素。 通过实验进一步理解复凝聚法制备微型胶囊的原理。
微型胶囊(简称微囊)系利用天然、半合成高分子材料(通称囊材)将固体或液体药物(通称囊心物)包裹而成的微小胶囊。它的直径一般为5~400µm。
扩展资料:
微囊的制备方法很多,可分为物理化学法,化学法以及物理机械法。可按囊心物、囊材的性质、设备和微囊的大小等选用适宜的制备方法。在实验室中制备微囊常选用物理化学法中的凝聚法。凝聚法又分为单凝聚法和复凝聚法。后者常用明胶、阿拉伯胶为囊材。
制备微囊的机理如下:明胶为蛋白质,在水溶液中,分子链上含有-NH2和-COOH及其相应解离基团-NH3 与-COO-,但含有-NH 3与-COO- 离子多少,受介质pH值的影响,当pH值低于明胶的等电点时,-NH 3数目多于-COO-,溶液荷正电;
当溶液pH高于明胶等电时,-COO-数目多于-NH 3,溶液荷负电。
参考资料来源:百度百科-微胶囊
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此法是在芯料与囊材的混合物中(乳状或混悬状),加入另一种物质(无机盐或非溶剂或采用其他手段),用以降低囊材的溶解度,使囊材从溶液中凝聚出来而沉积在芯料的表面,形成囊膜,囊膜硬化后,完成微囊化的过程。此法可分为:1.单凝聚法:将一种凝聚剂(强亲水性电解质或非电解质,如硫酸钠、硫酸铰、乙醇、丙醇)加入某种水溶性囊材的溶液中(其中已乳化或混悬芯料),由于大量的水份与凝聚剂结合,使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来,最后形成微囊。或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中,后加无机盐类的浓溶液,使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物质的凝聚是可逆的,在某些条件下(如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等)出现凝聚,但一旦这些条件改变或消失时,已凝聚成的囊膜也会很快消失,即所谓解聚现象。这种可逆性在制备过程中可以利用,使凝聚过程多次反复,直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化,以免形成的微囊变形、囊结或粘连等。2.复凝聚法:利用两种聚合物在不同PH时,电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚,称作复凝聚法。如用阿拉伯胶(带负电荷)和明胶(pH在等电点以上带负电荷,在等电点以下带正电荷)作囊材,药物先与阿拉伯胶相混合,制成混悬液或乳剂,负电荷胶体为连续相,药物(芯材)为分散相,在40-60℃温度下与等量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带负电荷),然后用稀酸调节以下使明胶全部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,使药物被包裹。同阿拉伯胶一样带负电荷与明胶发生复凝聚作用,作制囊材料的天然植物胶有,桃胶、果胶、杏胶、海藻酸等,合成纤维素有CMC等 。3. 挥散有机溶剂法:将药物均匀混悬或乳化于溶有囊材的有机溶剂中,然后将混合液加热挥散有机溶剂,由于囊材沉积而形成微囊。 将芯料分散于含有囊材的溶液中,将所得混合液以小滴形式骤然导入一种非溶剂或囊材的冻凝液,囊膜在小滴周围冻凝,即成微囊。随后可用适当干燥技术将溶剂或非溶剂除去。另一方法是将芯料均匀分散(或乳化)在室温以下能冻凝的囊材溶液中(如囊材用明胶,则以液状石蜡或植物油作冻凝液),高速搅拌,即分散成圆球状小粒 ,经筛选后,大粒加热熔化后,再重复上述操作,最后得到均一的微囊。 空气悬浮法、界面缩聚法、静电沉积法、真空包衣法及多子、离心法等。
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