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《药学专业知识二》抗心力衰竭这部分容易考查药物作特点及作用机制,对于这部分内容,给大家总结了一些内容,帮助大家回顾梳理,之后会随着老师讲课,继续为大家补充内容,大家也可以随时补充,共同学习! 分类 代表药物 作用机制 作用特点 强心苷类 地高辛 强心苷类药主要是通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平,从而发挥正性肌力作用,强心苷是正性肌力药中唯一能保持左室射血分数持续增加的药物 地高辛口服制剂是唯一经过安慰剂对照临床试验评估,也是唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药 洋地黄毒苷 主要经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全患者 去乙酰毛花苷 为毛花苷C经弱碱水解去甲酰化的产物,在体内失去葡萄糖基和乙酸转化为地高辛,为速效强心苷 毒毛花苷K 速效型强心苷,起效时间10~15分钟,静脉注射(静脉给药起效最快) 毛花苷C(西地兰C) 速效强心苷,口服吸收不规则,故很少口服而采取静脉注射 非强心苷类 β受体激动剂 多巴胺、多巴酚丁胺 通过提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力,并扩张外周血管,短期应用能改善血流动力学效应 多巴胺主要用于急性心衰,以及各种原因引起的休克,对多巴胺无效或不能耐受不良反应的可以使用多巴酚丁胺 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂 米力农、氨力农 主要用于心力衰竭时作短时间的支持治疗,尤其是对强心苷、利尿剂及血管扩张药反应不佳的患者
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执业药师《药学专业知识二》会学习到四类磷酸二酯酶抑制剂,分别是非强心苷类正性肌力药,平喘药,治疗勃起功能障碍药,抗血小板药。现对这四类药物特点进行归纳总结。 1、非强心苷类正性肌力药—磷酸二酯酶III抑制剂 代表药物为米力农和氨力农,可提高心肌细胞内cAMP浓度增加心肌收缩力,并扩张外周血管,短期应用能改善血流动力学效应。应用于心力衰竭时短时间的支持治疗,对强心苷和利尿剂效果不佳的患者可以使用。 这类药物的典型不良反应包括血小板计数减少,米力农较氨力农少见。禁用于:①严重低血压;②严重失代偿性循环血容量减少;③室上性心动过速和室壁瘤;④严重肾功能不全;⑤急性心肌梗死急性期。 在使用过程中宜使用氯化钠注射液溶解。静脉注射时使用负荷剂量,然后再给静脉连续输注治疗。药物合用时注意洋地黄类药物,可加强洋地黄的正性肌力作用。 2、平喘药—磷酸二酯酶抑制剂 代表药物为茶碱,氨茶碱。可减低第二信使cAMP和cGMP的水解,提升细胞内cAMP和cGMP的浓度,并可抑制免疫炎症细胞从而松弛支气管平滑肌,用于治疗哮喘。 这类药物典型的不良反应是心律失常,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。 在使用过程中注意茶碱的治疗窗窄,有效的血药浓度为5-20ug/ml,与中毒剂量接近。服药宜早晨7点为好。 3、抗血小板药—磷酸二酯酶抑制剂 代表药物为双嘧达莫,西洛他唑。可激活血小板环磷腺苷,或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解,使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板的作用。 这类药物的典型不良反应是冠状动脉窃血。 4、起功能障碍药—选择性5-磷酸二酯酶抑制剂 代表药物为西地那非,他达拉非。该类药物可使cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入而使阴茎勃起。 这类药物典型的不良反应是头痛,面部潮红。在使用过程中避免与正在使用硝酸甘油等药物的患者。 【选择题】 1. 可抑制cAMP降解,发挥平喘作用的药物是 A.糖皮质激素 B.茶碱 C.孟鲁司特 D.噻托溴铵 E.沙丁胺醇 【答案】B。解析:茶碱为磷酸酯酶抑制剂,可增加cAMP的浓度发挥抗平喘的作用。 2. 下面属于磷酸二酯酶抑制剂的是 A.加巴喷丁 B.氨力农 C.西地那非 D.西洛他唑 E.氨茶碱 【答案】BCDE。
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1996.09-2000.07,华中农业大学植物保护专业,获农学学士学位;2000.08-2001.08,湖北省农药检定管理所;2001.09-2004.07,