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青蒿素的发展和研究进展论文

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青蒿素的发展和研究进展论文

屠呦呦与青蒿素2015年10月5日,从瑞典斯德哥尔摩传来令人振奋的消息:中国女科学家屠呦呦获得2015年诺贝尔生理学或医学奖。理由是她发现了青蒿素,这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、第一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。10月6日上午,一直不愿意接受采访的屠呦呦终于把记者请进家门,一再强调“也没什么好讲的”,她还通过央视发表自己获奖感言,她说,作为一名科技工作者,获得诺贝尔奖是一项很大的荣誉,青蒿素这项生物研究成功是多年研究集体公关的成绩,青蒿素获奖是中国科学家集体的荣誉。在诺贝尔奖之前,大部分人或许都不知道屠哟哟是何许人,一夜之间她蜚声国内外,而以她为领导的研发小组研制的新型抗疟疾药青蒿素也被大家所熟知。屠呦呦1930年12月30日出生于浙江省宁波市。“呦呦鹿鸣,食野之苹”,《诗经·小雅》的名句寄托了屠呦呦父母对她的美好期待。她自幼耳闻目睹中药治病的奇特疗效,立志探索它的奥秘。1951年,屠呦呦如愿考入北京大学医学院药学系,选择了当时一般人缺乏兴趣的生药学专业。在专业课程中,她对植物化学、本草学和植物分类学最感兴趣。大学毕业后,屠呦呦就职于中国中医研究院。那时该院初创,条件艰苦。屠呦呦在设备简陋连基本通风设施都没有的工作环境中,经常和各种化学溶液打交道,一度患上中毒性肝炎,但她心无旁骛,埋头从事中药研究,取得了许多骄人的成果。其中,研制用于治疗疟疾的药物——青蒿素,是她最杰出的成就。当年轻的屠呦呦开始这项研究的时候,她当然不会意识到,在漫长而曲折的研究“抗疟”的道路上,有一顶金光闪闪的王冠正在等待她来摘取。疟疾是一种严重危害人类生命健康的世界性流行病。世界卫生组织报告,全世界约数10亿人口生活在疟疾流行区,每年约2亿人患疟疾,百余万人被夺去生命。特别是上世纪60年代初,全球疟疾疫情难以控制。当时正值美越交战,在越美军因疟疾减员80多万人。美国不惜投入,筛选出20多万种化合物,却未找到理想的抗疟新药。因疟原虫对喹啉类药物已产生抗药性,所以,防治疟疾重新成为各国医药界攻克的目标。继美国之后,英、法、德等国也花费大量人力物力,寻找有效的新结构类型化合物,但一直未能如愿。我国从1964年重新开始对抗疟新药的研究,从中草药中寻求突破是整个工作的主流,但是,通过对数千种中草药的筛选,却没有任何重要发现。在国内外都处于困境的情况下,1969年,39岁的屠呦呦临危受命,出任该项目的科研组长。她从整理历代医籍着手,四处走访老中医,搜集建院以来的有关群众来信,编辑了以640方中药为主的《抗疟单验方集》。然而筛选的大量样品,对抗疟均无好的苗头。她并不气馁,经过200多种中药的380多个提取物进行筛选,最后将焦点锁定在青蒿上。但大量实验发现,青蒿的抗疟效果并不理想。她又系统查阅文献,特别注意在历代用药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中国智慧时,东晋名医葛洪《肘后备急方》中称:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”可治“久疟”。琢磨这段记载,她认为很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用乙醇冷浸法,所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高;接着,用低沸点溶剂提取,效价更高,而且趋于稳定。终于,在经历了190次失败后,青蒿素诞生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。疟疾,一个肆意摧残人类生命健康的恶魔,被一位中国的女性科学家制服了。屠呦呦,以百折不挠的拼搏精神在中华科技史上谱写了一部精彩的人生传奇。“这一医学发展史上的重大发现,每年在全世界,尤其在发展中国家,挽救了数以百万计疟疾患者的生命。在基础生物医学领域,许多重大发现的价值和效益并不在短期内显而易见。但也有少数,它们的诞生对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素就是这样一个例子。”这是2011年度拉斯克奖的颁奖词。2015年的诺贝尔奖虽然有些姗姗来迟,但毕竟是令人庆幸的。当颁奖词的庄严声韵回响在地球上空的时候,各种肤色的人都在向这位耄耋老人表达深深的敬意。

1964年,越南战争爆发,当时北越军队常出没于山间丛林地区,而这一地区恶性疟疾流行猖獗,且对奎宁及奎诺酮类抗疟药物如氯喹(chloroquine)等普遍出现了耐药性,平民与军队的患病人数猛增,越南政府请求支援。中国政府于1967年5月23日在北京成立5·23抗疟计划办公室,统一领导《5·23 抗疟计划》的实施,其全称为中国疟疾研究协作项,代号为"523"。领导小组由国家科委(正组长)、总后勤部(副组长)、国防科委、卫生部、化工部、中国科学院各派一名代表组成,直接归国家科委领导。办事机构以中国人民解放军后字236部队为主(推测为军事医学科学院代号),办公室设在后字236部队。不过,由于进展和当时的政治环境,"523"领导小组曾多次发生变动,如1971年5月22日广州召开的全国疟疾防治研究工作座谈会上,领导小组改为由卫生部(正组长)、总后卫生部(副组长)、化工部和中国科学院组成。后来,一位研究人员曾调侃,正是由于这一项目,“使得在当时到处停工的医药研究单位留下了一支队伍”。1969年,在军事医学科学院驻卫生部中医研究院军代表的建议下,全国“"523"办公室”邀请北京中药所加入“"523"任务”的“中医中药专业组”。北京中药所指定化学研究室的屠呦呦担任组长。当时的基本思路是采取民间验方,然后用有机溶剂分离药用部位并进行相应的药理筛选和临床验证,研究人员整理了多达808种可能的中药。据称她们开始并未考虑使用青蒿,因为它的抑制率极不稳定,12-80%,直至看到东晋葛洪《肘后备急方》中将青蒿“绞汁”用药,从而得到启发,认为有效成分可能在亲脂部分,改用乙醚提取。1971年10月,青蒿的动物效价由30%~40%提高到95%。1971年12月下旬,用乙醚提取物与中性部分分别对感染伯氏疟原虫(Plasmodiumberghei)小鼠以及感染猴疟原虫(Plasmodiumcyomolgi)猴的疟原虫血症(parasitemia)显示 100%的疗效。1972年初抗疟有效单体从中药青蒿中分离得到,当时的代号为“结晶Ⅱ”,后改名为“青蒿Ⅱ”,最后定名为青蒿素。1972年3月8日,《用毛泽东思想指导发掘抗疟中草药工作》的报告在"523"计划内部会议上发布。效果虽好,但在批量生产时相关药厂不愿意承担提取药品任务,使得项目组只好把实验室当成了生产车间,而由于乙醚易燃,结果在屠呦呦作报告的当日,由于操作人员不慎而引发大火,这一事故差点使得计划夭折。由于计划时间进度紧张,为了尽早应用于临床,1972年5月计划部分相关研究人员(包括屠呦呦)用自身进行人体试验并获得通过,8月在海南部分地区进行临床试验,在选试的 21 例疟疾患者中,感染恶性疟或间日疟(subtertian ortertian malaria)者各占半数. 经治疗后,患者的发热症状可迅速消失,血中疟原虫的数目锐减;而接受氯喹的对照组患者则无效(个别数据存在争议,也有个别参与人员回忆年份为1973年)。1977和1979年,青蒿素的研究成果在中国《科学通报》与《化学学报》上发表,同年青蒿素的新分子及其报被美国权威的《化学文摘》收录。1979年9月,依国家医药管理总局建议,"523"计划列入各级民用医药科研计划之中,不再另列医药军工科研项目。1981年3月3日-3月6日,"523"计划举行最后一次小组会议;5月该会议纪要下发,"523"计划结束。1981年10月,世界卫生组织主办的第四届疟疾化疗研讨会在北京召开上,屠呦呦就《青蒿素的化学研究》一题作首位发言,引起与会代表极大的兴趣,并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。在这次报告中,屠呦呦提出应研发复方青蒿素以防止和延缓抗药性出现的设想,但并未受到国际同行的重视,中国开始自行研发复方药物,开发出复方蒿甲醚等系列复方药。2005年,权威医学刊物《柳叶刀》发表文章,指出研究发现使用单方青蒿素的地区疟原虫对青蒿素敏感度下降,这意味着疟原虫有开始出现抗药性的可能,世卫组织开始全面禁止使用单方青蒿素,改用青蒿素的联合疗法(artemisinincombination therapy,ACT),并推荐多种联合治疗,即每种方案包括青蒿素类化合物,配以另1 种化学药物。这说明当年中国科学家的预见是对的。1986年,青蒿素和双氢青蒿素获一类新药证书,1992年获得“全国十大科技成就奖”,1997年获得“新中国十大卫生成就”之一称号。2011年9月,屠呦呦因青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克奖。2015年10月,屠呦呦因创制新型抗疟药—青蒿素和双氢青蒿素的贡献,“or her discoveries concerning a novel therapy againstMalaria”,与另外两位科学家获2015年度诺贝尔生理学或医学奖。

一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.)    二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624~625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

青蒿素的研究进展论文

这个要问屠嗷嗷。我真不知道。

一,青蒿素的发现屠呦呦发现青蒿素(Artemisinin),一种治疗疟疾的药物,在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命,获得2011年度拉斯克-狄贝基临床医学研究奖。引起人们对参与青蒿素研制人员的关注,特别是周维善院士等人全合成青蒿素,得到媒体大量报道。1970年代初,屠呦呦从植物中提取了青蒿素。1979年上海生物物理所确定了蒿素青的绝对空间构型。1977年报道了青蒿素结构。[青蒿素结构研究协作组.一种新型的倍半萜内酯青蒿素.科学通报,1977,(3):142.] 1979年12月以英文公开报道青蒿素抗疟作用。[Qinghaosu Antimalarial Coordinatiing Research Group, Antimalarial studies on qinghaosu. Chinese Medicine Journal, 1979, 92(12):811-816.](It remained largely unknown to the rest of the world for about seven years, until results were published in the Chinese Medical Journal in report was met with skepticism at first, partly because the chemical structure of artemisinin, particularly the peroxide, appeared to be too unstable to be a viable drug.)    二,青蒿素的合成全合成,新发现的化合物由已知化合物一步一步的人工合成的过程。半合成,新发现的化合物由另一个未知化合物一步一步的人工合成的过程。全合成在有机合成史中非常重要,几百年来创造许多经典的合成方法及技术等。奎宁作为治疗疟疾的药物已有几百年的历史,是青蒿素的前一代药物,从树皮中提取.大约在1850-2000年之间,有机化学家们不断地全合成奎宁化合物,涌现许多杰出的科学家,开创一个又一个研究领域.[1],1983年1月,Schmid G, Hofheinz W.发表青蒿素全合成论文.[Schmid G, Hofheinz W. Total synthesis of Qinghaosu. J Am Chem Soc, 1983, 105(3):624~625].反应示意图见上面.以(-)-2-异薄荷醇((-)-Isopulegol)为原料,巧妙的设计,最后得到青蒿素.反应物(11)>>反应物(12)>>青蒿素是最后两步关键反应,其他研究者都参照该步骤.[2],1983年6月,许杏祥,朱杰,黄大中,周维善发表了青蒿素半合成的论文.[许杏样,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物构造和合成的研讨. X. 从青蒿酸立体操纵合成青蒿素和脱氧青蒿素. 化学学报,1983,41(6):574-575].系列论文研究之一,参考论文[1],大约经过5步反应,最后两步借用论文[1],没有独创性.由已知开始物一步一步合成到最后的未知物,这篇论文却把最后5步先合成了,而且关键的两步还是借用论文[1],有疑团丛丛之感!!(《化学学报》 1983年06期,中文摘要)(化学学报(Acta Chim. Sinica),英文摘要)[3],1984年5月许杏祥等报道以香草醛为原料合成双氢青蒿酸甲酯.[许杏祥,朱杰,黄大中,周维善.青蒿素及其一类物结构和合成的研究 XVII.双氢青蒿酸甲酯的立体控制性合成-青蒿素全合成,化学学报,1984,V42(9): 940-942].结合论文[2],构成青蒿素的全合成.但至今为止,没被研究者引用过,不知什么原因,无法重复?既然是全合成,为什么不直说哪?玩弄文字游戏? [4],论文[3]英文版[《Acta Chimica Sinica(English Edition)》 1984年02期,Studies on structures and syntheses of arteannuin and its related compounds——ⅩⅦ.The stereocontrolled total synthesis of methyl dihydroarteannuate—T

摘要青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。关键词、青蒿素;药理作用1 、研究青蒿素的原因疟疾是威胁人类生命的严重疾病之一。特别是在热带和亚热带地区。 “疟疾平均每30秒杀死一个5岁以下的儿童。疟疾也是导致非洲经济长期陷于困境的主要原因之一。”[1]奎宁、氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺等抗疟药在长期使用后。相继产生了耐药性。

青蒿素最新的研究进展论文

高考作文的发挥最离不开的就是素材的积累,尤其是热点新闻话题人物及其故事往往可以用在写议论文作文中作为事例素材。

屠呦呦:青蒿鹿呦呦 救治亿万人

“呦呦鹿鸣,食野之蒿。”“在艰难时刻仍然秉持科学理想,砥砺前行亦不忘回望过去,其成就跨越东西。”2015年10月,屠呦呦因开创性地从中草药中分离出青蒿素,应用于疟疾治疗而获得诺贝尔生理或医学奖,用事实证明了中国土生土长的科学家靠自己的奋斗、拼搏也能取得令世界瞩目的成绩。

1971年,在失败了190次之后,项目组终于通过低温提取、乙醚冷浸等方法,成功提取出青蒿素,并在接下来的反复实验中得出了青蒿素对疟疾抑制率达到100%的结果。在没有先进实验设备、科研条件艰苦的情况下,屠呦呦带领着团队攻坚克难,面对失败不退缩,终于胜利完成科研任务。青蒿素自问世以来,使数百万人逃离疟疾的魔掌,今年,在应对抗药性问题上及治疗红斑狼疮方面又有了新突破。屠呦呦带领团队几十年如一日地重复着同样的事情,只为了治病救人,他们的存在就是人间的一道光,驱散了黑暗。

【运用方向】:坚持、创新、协作、情怀、拼搏

议论文万能素材:丁真

去年底,李子柒突然火了;今年底,丁真突然火了。

丁真与李子柒,其实有点像。他们走红,固然有高颜值的因素,但更重要的还是,在他们身上,我们看到了一种文化乡愁。

尤其是丁真,那双天真无邪的眼睛,让我们想起了自己的童年,想起了儿时的梦想。

如同海子那首最有名的诗一样,我们都曾梦想“从明天起,做一个幸福的人”“喂马,劈柴,周游世界”“我有一所房子,面朝大海,春暖花开”。

如今,作为都市里“996”的打工人,我们被高房价、被孩子的课外班折磨得身心俱疲。荷尔德林说,“人,诗意地栖居”,只是,我们去哪里寻找诗意栖居的所在?马首富说了,“996”还是你们的福报!

“乡愁”这个词内涵特别丰富。我们愁的是什么?是故乡回不去了吗?不是,故乡还在那里,高铁几个小时就能回去。

现实里的故乡虽然能回去,但这个能回去的故乡,好像又不是我们印象里的故乡。印象里的故乡,是那么朦胧、那么温馨、那么甜蜜;这个故乡,永远在我们的记忆里,在我们的梦里,我们永远也回不去了。

鲁迅的小说中,我最喜欢的两篇是《故乡》和《社戏》。他的有些小说,比如《孔乙己》《祥林嫂》之类,当然也很好,但里面的人物离当下的生活已经很遥远了。而《故乡》和《社戏》,今天我们看了依然感觉很亲切,因为那份文化乡愁,会藏在每一代人心底里。

我不知道丁真会红多久。不管岁月怎样流逝,我们每个人心里,都会摇曳着一个丁真的身影。

摘要青蒿素属倍半萜内酯化合物,其衍生物主要有双氢青蒿素、蒿琥酯、蒿甲醚和蒿乙醚,现在临床上主要用于治疗疟疾。关键词、青蒿素;药理作用1 、研究青蒿素的原因疟疾是威胁人类生命的严重疾病之一。特别是在热带和亚热带地区。 “疟疾平均每30秒杀死一个5岁以下的儿童。疟疾也是导致非洲经济长期陷于困境的主要原因之一。”[1]奎宁、氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺等抗疟药在长期使用后。相继产生了耐药性。

屠呦呦在学术期刊发表了108份论文。

拓展:简介

屠呦呦,女,1930年12月30日出生于浙江宁波  ,汉族,中共党员,药学家。1951年考入北京大学医学院药学系生药专业。1955年毕业于北京医学院(今北京大学医学部)。

毕业后接受中医培训两年半,并一直在中国中医研究院(2005年更名为中国中医科学院)工作,期间晋升为硕士生导师、博士生导师。现为中国中医科学院首席科学家, 终身研究员兼首席研究员 ,青蒿素研究开发中心主任,博士生导师,共和国勋章获得者。

多年从事中药和西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。1972年成功提取分子式为C15H22O5的无色结晶体,命名为青蒿素。2011年9月,因发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物,挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命获得拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”。

青霉素的发酵研究进展论文

青霉素 (Benzylpenicillin / Penicillin)【简介】 青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。 青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。 青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。 使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。【英文简述】 Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain. 【分类】 按其特点可分为 : 青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。 耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。 广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。 抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。 氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。 【特点】 青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。 【历史发展】 亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。有一次他外出度假时,把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时,注意到在一个培养皿中长了一个霉菌斑。并且霉菌斑周围的细菌都死了。 霉菌渗出了什么强有力的物质?弗莱明称为青霉素,并发现了它可以杀死许多致命性细菌。然而,因为青霉素在试管内和血清混合后很快失活,弗莱明认为它不会在人和动物身上发生作用。 10多年后,弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌,然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内,只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。“这真像一个奇迹!”弗洛里说道。 到了1943年,制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。英国和美国当时正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到了1944年,药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。 青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生。 20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。 在1928年夏季的一天,英国微生物学家弗莱明发现,一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。 通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。1941年开始的临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。这些青霉素在世界反法西斯战争中挽救了大量美英盟军的伤病员。1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。 青霉素的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善,青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生,增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时,部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题,科研人员目前正在开发药效更强的抗生素,探索如何阻止病菌获得抵抗基因,并以植物为原料开发抗菌类药物。【药理学】 内服易被胃酸和消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。 氯霉素是具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强,对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染(如斑疹伤寒)以及病毒感染(如沙眼)均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂,其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成,系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上,抑制肽基转移酶的作用,阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染,疗效好,目前仍是治疗这些疾病的首选药物。【作用】 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 其中青霉素为以下感染的首选药物: 1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3.不产青霉素酶葡萄球菌感染 4.炭疽 5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6.梅毒(包括先天性梅毒) 7.钩端螺旋体病 8.回归热 9.白喉 10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎 青霉素亦可用于治疗: 1.流行性脑脊髓膜炎 2.放线菌病 3.淋病 4.奋森咽峡炎 5.莱姆病 6.多杀巴斯德菌感染 7.鼠咬热 8.李斯特菌感染 9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生【生产方法】 天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。 天然青霉素 青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵:将产黄青霉菌接种到固体培养基上,在25℃下培养7~10天,即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中,通入无菌空;气、搅拌,在27℃下培养24~28h,然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中,通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制:将青霉素发酵液冷却,过滤。滤液在pH2~的条件下,于萃取机内用醋酸丁酯进行多级逆流萃取,得到丁酯萃取液,转入~的缓冲液中,然后再转入丁酯中,将此丁酯萃取液经活性炭脱色,加入成盐剂,经共沸蒸馏即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂(钠型)而制得。 半合成青霉素 以6APA为中间体与多种化学合成有机酸进行酰化反应,可制得各种类型的半合成青霉素。 6APA是利用微生物产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40~50℃、pH8~10的条件下进行;近年来,酶固相化技术已应用于6APA生产,简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得,但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯,然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中,以无机或有机碱为缩合剂,与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。【剂型用法和用量】 片剂:每片克。胶囊剂:每粒克。注射剂:每支2毫升,含药克。滴眼剂:8毫克:克。口服,每天成人1~2克;儿童每日按千克体重服用50~100毫克,分2~4次。肌注,成人每次~1克,每天2次;儿童每日按千克体重服用25~50毫克,分2次。静脉滴注,剂量同肌注,因注射剂系以丙二醇为溶剂,用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至毫克:毫升供用,即2毫克(克)以100毫升输液稀释,并应以干燥空针抽取,以免析出结晶,稀释完后应仔细检查无结晶析出,方可使用。【不良反应】 1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。 2.过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。 3.可引起精神症状如幻觉、谵妄,大多发生于用药后3~5日,停药后两日内可消失。 4.口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。【副作用】1 青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。 2 大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。 3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射肾上腺素~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。 4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。 【细菌对青霉素类产生耐药性】细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制:1.细菌产生β内酰胺酶,使青霉素类水解灭活;2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变;3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见,也最重要。青霉素类抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超过2小时,主要经肾排出,多数品种可经血液透析清除。按我国卫生部规定,使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。【注意事项】 1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。 2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴,以免发生沉淀或降效。 3.氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。 4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性,因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化,可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用,对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。 5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。应用青霉素前除做皮试外,还要注意以下几点: 1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素,万一发生过敏反应,可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,都要立即告诉医生护士。 2、注射完青霉素,至少在医院观察20分钟,无不适感才可离开。 3、不要在极度饥饿时应用青霉素,以防空腹时机体对药物耐受性降低,诱发晕针等不良反应。 4、两次注射时间不要相隔太近,以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时,开始速度不要太快,每分钟以不超过40滴为宜,观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。 5、如果当天有注射青霉素史,在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,应及时送医院诊治。青霉素配伍应用中的相互作用: 近年来,临床中出现滥用药物的问题,造成一些不良反应,尤其是青霉素与其他药物的配伍应用,所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。 1 青霉素不可与同类抗生素联用 由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。 2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药 青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。 3 青霉素不可与氨基苷类联合用药 两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。 综上所述,青霉素联用不当,由于药物的相互作用,而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素,严格掌握用药的适应证,合理联用,措施得力,减少不必要的不良反应。【青霉素家族】 青霉素用于临床是40年代初,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。【青霉素浓缩法】 利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成,所以只能杀死生长繁殖中的细菌,而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中,野生型被青霉素杀死,而突变型则不被杀死,从而淘汰野生型,使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌,是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。 【岛青霉素】 稻谷在收获后如未及时脱粒干燥就堆放很容易引起发霉。发霉谷物脱粒后即形成"黄变米"或"沤黄米",这主要是由于岛青霉()污染所致。黄变米在我国南方、日本和其他热带和亚热带地区比较普遍。小鼠每天口服200g受岛青霉污染的黄变米,大约一周可死于肝肥大;如果每天饲喂黄变米,持续两年可诱发肝癌。流行病学调查发现,肝癌发病率和居民过多食用霉变的大米有关。吃黄变米的人会引起中毒(肝坏死和肝昏迷)和肝硬化。岛青霉除产生岛青霉素(Silanditoxin)外,还可产生环氯素(Cyclochlorotin),黄天精(Luteoskyrin)和红天精(Erythroskyrin)等多种霉菌毒素。 岛青霉素和黄天精均有较强的致癌活性,其中黄天精的结构和黄曲霉素相似,毒性和致癌活性也与黄曲霉素相当。小鼠日服7mg/kg体重的黄天精数周可导致其肝坏死,长期低剂量摄入可导致肝癌。环氯素为含氯环结构的肽类,对小鼠经口LD50为体重,有很强的急性毒性。环氯素摄入后短时间内可引起小鼠肝的坏死性病变,小剂量长时间摄入可引起癌变。

青霉素是人类历史上发现的第一种抗生素,且应用非常广泛。早在唐朝时,长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,就是因为绿毛产生的物质(青霉素素菌)有杀菌的作用,也就是人们最早使用青霉素。20世纪40年代以前,人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核,那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面,科研人员进行了长期探索,然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。近代,1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素—青霉素,亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。1928年,英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素,但由于当时技术不够先进,认识不够深刻,Fleming并没有把青霉素单独分离出来。1929年,弗莱明发表了他的研究成果,遗憾的是,这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现,霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明,上述霉菌为点青霉菌,因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法,于是他将点青霉菌菌株一代代地培养,并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的英国病理学家弗洛里(Howard Walter Florey)和生物化学家钱恩。1938年,德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文,于是开始做提纯实验。弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌,然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内,只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌,又不损害人体细胞,原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍,导致病菌溶解死亡,而人和动物的细胞则没有细胞壁。1940年冬,钱恩提炼出了一点点青霉素,这虽然是一个重大突破,但离临床应用还差得很远。1941年,青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下,弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种,使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。1941年前后英国牛津大学病理学家霍华德·弗洛里与生物化学家钱恩实现对青霉素的分离与纯化,并发现其对传染病的疗效,但是青霉素会使个别人发生过敏反应,所以在应用前必须做皮试。所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的,有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一,因此它们对微生物的作用机理也很不相同,有些抑制蛋白质的合成,有些抑制核酸的合成,有些则抑制细胞壁的合成。通过一段时间的紧张实验,弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后,弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌,并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下,美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。到了1943年,制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。1943年10月,弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世,迅速扭转了盟国的战局。战后,青霉素更得到了广泛应用,拯救了数以千万人的生命。到1944年,药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。因这项伟大发明,1945年,弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。1944年9月5日,中国第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。2002年,Birol等人提出了基于过程机理的模型,该过程综合考虑了发酵中微生物的各种生理变化,发现这是个十分复杂的过程。为了更加方便地对青霉素过程进行研究,Birol对Bajpai和Reuss提出的非结构式模型进行了扩展,对模型进一步简化,方便研究。

英国细菌学家亚历山大·弗莱明 对 培养皿上霉花的周围出现了一圈清澈的环状带 产生了好奇而发现了青霉素

青蒿素的发现研究与应用论文

抗疟新药青蒿素的第一发明人 疟疾是危害严重的世界性流行病,全球百余国家年约三亿多人感染疟疾。自本世纪六十年代起,氯喹等原有抗疟药因疟原虫对此产生抗药性而失效。时值越南战争,促使国际上迫切寻找新结构类型抗疟药。在国内(曾由“523”办....1913

青蒿素的发现过程如下:

1967年国家集中全国医学研究力量,联合研发抗疟疾新药。同年五月二十三日,全国疟疾防治研究协作会议在北京召开,抗疟疾新药项目组代号为“523”。

1969年1月21日,国家科委与总后勤部“523”办公室到卫生部中药所下达了研究任务,成立中药所“523”小组,屠呦呦被任命为课题组长,负责全面工作。

屠呦呦测试了近200种化合物,最终确定了青蒿的抗疟功效,为了进一步探究青蒿素的药效,屠呦呦决定主动试药。结果大获成功,与许许多多新药的研发一样,青蒿素在历经数年科研团队的再度检查,终于问世。

意义:青蒿素的发现拯救了亿万人的生命,还意味着从此为中国中医学研究指出了方向,中国科技繁荣进步的体现。

青蒿素的原理:

青蒿素对于疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用,对于抗氯喹株恶性疟原虫也具有抗疟作用,是目前各种抗疟药中起效最快的一种。

青蒿素的抗疟作用与自由基的调节有关。疟原虫体内累积的血红蛋白中的的铁离子可以与青蒿素发生反应,通过青蒿素内过氧化物的均裂而产生自由基,通过自由基重排,得到碳自由基,碳自由基可以对疟原虫的蛋白进行共价键的结合,进而导致疟原虫死亡。

以上内容参考:百度百科-青蒿素

青蒿素的发现并不是非常的那么容易,因为青蒿素是生长在山石上的青蒿类型,青蒿素含量比较高,普通的野草是从民间走进古籍,又从古籍走向世界,青蒿素是从青蒿当中所提炼出来的,在开花期的时候,青蒿素含量是比较高的,所以要掌握采摘的时间。

青蒿素最重要的功效就是抗疟疾,具有低毒和速效的特点,被世界公认为抗疟疾类的药物,主要是青蒿素在活化之后会产生自由基,能够破坏疟疾原虫的膜结构,对治疗有一定的作用,除了对抗疟疾之外,青蒿素的抗肿瘤作用也很强的,比如乳腺癌、大肠癌、宫颈癌等多种癌细胞有抑制作用。

经研究发现,使用一定剂量的青蒿素和其衍生物存在的情况之下,能够帮助人体抑制T淋巴细胞丝裂原,可见青蒿素还具有着免疫调节的功效,对于自身免疫性的疾病有着非常好的治疗作用,所以大家要合理利用青蒿素的功效和作用。

发现青蒿素的意义

一方面是在治病救人上起了作用,是中医中药研究中的一个重大成果,此外对于中医药事业发展,提高中医药科学水平也有重要意义,屠呦呦获奖不仅是个人荣誉,也是中国人的荣誉。

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