飞翔飞飞
中国知网 你上去输入关键词“海洋生物的药用”,搜索一下就有了 1. 海洋生物多糖的药用功能 徐旭,于冰,汤立达 文献来自: 天津药学 2004年 第06期 CAJ下载 PDF下载 人们对海洋生物多糖产生了极大的兴趣 ,发现了许多具有生物活性的多糖类物质。本文就海洋生物多糖的药用功能综述如下。1 免疫调节作用大量的实验研究表明 ,海藻多糖、海带多糖、珠蚌多糖等具有免疫调节作用或免疫增强作用。海带 ... 海洋生物多糖;;药用功能1 薛静波,刘希英,张鸿芬.海带多糖对小鼠腹腔巨噬细胞的激活作用 ... 被引用次数: 4 文献引用-相似文献-同类文献 2. 海洋生物多糖药用功能的新进展 王琪琳,王海仁 文献来自: 生物学通报 2002年 第07期 CAJ下载 PDF下载 较重要的药用资源 ,同时经过化学修饰 (如硫酸化、乙酰化 ) ,将开发出更多的高效低毒的新型多糖药物海洋生物多糖药用功能的新进展@王琪琳$山东大学生命科学院 ... 被引用次数: 8 文献引用-相似文献-同类文献 3. 药用海洋生物功能基因组研究 涂洪斌,卫剑文,彭立胜,钟肖芬,杨文利,吴文言,徐安龙 文献来自: 世界科学技术 2001年 第04期 CAJ下载 PDF下载 为海洋生物药用活性物质的产业化铺平道路。综上所述,开展以药用海洋生物为切入点的药用海洋生物功能基因组研究,既是我国在功能基因组研究领域的突破口,同时也为促进我国中医药的现代化和海洋生物肽类活性物质的研究提供了一个 ... 被引用次数: 3 文献引用-相似文献-同类文献 4. 名优海洋生物的药用 刘学谦 文献来自: 家庭医学 2001年 第07期 CAJ下载 PDF下载 其鱼鳍加名优海洋生物的药用@刘学谦!研究员<正> 茫茫海洋栖息着种类繁多的名优海洋水产生物,男女老少皆宜,容易消化吸收,有效的增进人体健康。现将几种名优海洋水产生物的药用分述如?... 被引用次数: 0 文献引用-相似文献-同类文献 5. 可供药用的海洋生物 秦思昌 文献来自: 解放军健康 2005年 第05期 CAJ下载 PDF下载 发掘和利用海洋生物防治疾病是造福人类的伟业。下面介绍一些可供药用的海洋生物。海藻类海洋中生长着1万多种海藻,海藻中含有藻胶、氨基酸、维生素、甘露醇、无机盐等重要的医药成分?... 可供药用的海洋生物@秦思昌 ... 被引用次数: 0 文献引用-相似文献-同类文献 6. 略述海洋生物多糖的药用价值 王琪琳 文献来自: 聊城师院学报(自然科学版) 2002年 第03期 CAJ下载 PDF下载 2海洋生物多糖药用功能2.1 具有整肠和解毒作用 人们通过对多种乳酸菌细胞壁中多糖组分抗溃疡作用的研究表明,它们能诱导胃组织中表皮生长因子EGF和碱性成纤维细胞生长因子bFGF’的合成水平 ... 略述海洋生物多糖的药用价值@王琪琳$聊城大学生物系!山东 聊城 252059海洋生物;;多糖; ... 被引用次数: 0 文献引用-相似文献-同类文献 7. 海洋生物的结构多样性及其药用前途 林文翰 文献来自: 中国海洋学会2005年学术年会论文汇编 2005年 CAJ下载 借鉴药用海洋生物功能基因组研究成果,从 药用海洋生物中筛选克隆得到活性物质的相关功能基因并阐明药用的分子生物学机理,运用基因工程技 术对认为确切有效地药用基因进行大规模生产,从而克服传统生化提取方法的产品产量小、纯 ... 海洋生物的结构多样性及其药用前途@林文翰$北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 ... 被引用次数: 0 文献引用-相似文献-同类文献 8. 甘露醇的药用研究进展 詹天荣,宋金明 文献来自: 中国海洋药物 2003年 第03期 CAJ下载 PDF下载 药用;;生物活性甘露醇是一种重要的海洋生物活性物质,既可用作原料药配制甘露醇注射液 ... 被引用次数: 11 文献引用-相似文献-同类文献 9. 海洋生物活性物质研究进展 司玫,展翔天 文献来自: 中国海洋药物 2003年 第06期 CAJ下载 PDF下载 海洋生物由于其独特的代谢方式,产生的活性物质化学结构丰富多样,分子结构独特新颖具有极大的药用潜力,从海洋中寻找生物活性物质并开发研究新的药物前景广阔。现简述2 1世纪海洋生物活性物质研究进展。[1] 翁心华 ... 被引用次数: 6 文献引用-相似文献-同类文献 10. 我国的海洋生物多样性及其保护 马程琳,邹记兴 文献来自: 海洋湖沼通报 2003年 第02期 CAJ下载 PDF下载 此外许多海洋生物还具有重要的药用及工业价值。因此 ,海洋生物多样性是人类生存与可持续发展的重要物质基础和实现条件之一 ,?... 保护海洋生物多样性就是保护海洋生物资源和人类的生存环境 (王斌 ,1996 )。中国海域辽阔 ,海岸线漫长 ,其海洋生物多样性在世界上占有重要地位 (陈清潮 ,1996 )。1 中国海洋生物多样性现状1 ... 被引用次数: 8 文献引用-相似文献-同类文献 搜海洋生物 的学术趋势 翻译 海洋生物的药用
李哈尼尼
海洋环境问题包括两个方面:一是海洋污染,即污染物进入海洋,超过海洋的自净能力;二是海洋生态破坏,即在各种人为因素和自然因素的影响下,海洋生态环境遭到破坏。 (一)海洋污染 海洋污染物绝大部分于陆地上的生产过程。海岸活动,例如倾倒废物和港口工程建设等,也向沿岸海域排入污染物。污染物进入海洋,污染海洋环境,危害海洋生物,甚至危及人类的健康。 工业生产过程中排出的废弃物是海洋污染物的主要来源,它们集中在大型港口和工业城市附近。1953-1970年,日本九州岛水俣湾发生的汞污染事件,就是因为工厂在生产有机产品过程中,排出含汞废物。这些有害物质流入海洋后,逐渐在鱼和贝类体内富集。最后导致100多人严重中毒,并先后死亡。 核电站和工厂排出的冷却水,水温较高,流入河口或海中时,往往给海洋生物带来影响。施入农田的杀虫剂随雨水流进河流,或者随土壤颗粒在河口附近淤积,最终进入海洋。偶发性的海上石油平台和油轮事故,引起石油渗漏和溢出,造成海洋污染。 (二)海洋生态破坏 除海洋污染外,人类的生产活动,例如工程建设和渔业生(围垦和滥捕等),以及自然环境的变化,例如全球变暖和海平面上升,都会使海洋生态环境遭到破坏和改变。人类对某些海洋生物的过度捕捞,导致海洋生物资源数量减少,质量降低,也使部分物种濒临灭绝。有些海岸工程建设和围海造田缺乏科学论证,破坏了海岸环境和海岸带生态系统。目前,海洋开发活动还缺乏综合的、长远的规划、综合效益比较差。 石油污染和监测防治 沿海工业生产和海运航线上的船舶,是石油污染的主要来源。因此,石油污染区域集中于沿海水域和海上航道沿线。由意外事故造成的石油泄漏,因为污染迹象明显,污染物集中,危害严重,因而倍受公众的关注,也是目前治理污染的重点。 《联合国海洋法公约》的诞生,为建立国际法律新秩序迈出了重要一步。但是,因为《联合国海洋法公约》要兼顾各个国家的利益和要求,还有许多不完善和不明确之处。因此,在实施过程中,必然会产生一些新的矛盾和问题。例如,在封闭和半封闭的海域,周边国家主张的200海里专属经济区就有可能存在着重叠,还有一些岛屿主权争议和渔业资源分配等问题,这些都有可能成为相邻国家关系紧张,甚至引发国际冲突的新的因素。因此,相邻国家间管辖海域划界和海洋权益,要求有关国家本着友好协商的精神,予以公平合理的解决。 一棵树每天能吸收大量的二氧化碳和其它的有害气体,放出同样多的氧气,可供一个工厂的人一天的呼吸。而花草可吸取噪音,如果栽一片花草坪的话,那就可以大大降低噪音的污染了。由此可见,植物对人类是多么重要。可是有些人却还不知道这些,每当我看见草坪被那些人践踏,爱护花草的标语牌被踢倒,我的心就像刀割似的,难受极了。如果失去了花草树木,我真不敢想象世界将变成什么样子!我三年级时学过《一个小村庄》这篇课文,讲的是一个美丽的小村庄,因为人们过度砍伐树木,使得大地裸露,大水冲没了村庄。这是多么可怕的事情啊!难道还能让这种事情再发生在我们城市中吗? 动物是人类的朋友,是社会的财富,我们应当珍惜它们。我从〈〈岭南少年报〉〉和〈〈现代小学生报〉〉中知道:美洲猎豹已长离世间;猛马象早已丧命冰河;剑齿虎早就灭绝;欧洲大雷鸟接近灭绝;鲸类正苟延残喘;非洲象被逼在绝种深渊边。从现在开始,从我做起,少吃野生动物,阻止捕猎者猎取动物。记得2003年SARS蔓延,都是因为人们吃果子狸,由冠状病毒变异而引起非典。 我从网上获得臭氧层被称为大地的保护伞,因为它可以挡住大部分紫外线,如果没有臭氧层的话,一刹那,大地将尽被烤焦。因为人们大量使用化学药品,南极上空已露出了个大洞。 淡水也非常宝贵,据电视新闻报道:全球百分之七十的水属于盐水,这种水不可饮用。据统计:三个人之中,就会有一人缺水,何况现在也没有发明出盐水转化机。水流声“哗哗”一定是有人没有拧紧水龙头,节约用水只是挂在嘴边,根本没有人记住,那些不自觉的人洗完手之后,不关紧水龙头,让那些淡水白白流走。 总而言之,保护环境,再不能挂在嘴边,要重在实际行动。大家要用我们的双手保护我们这个美丽而又脆弱的地球
北京大妞轩儿
海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】 海洋生物中活性物质丰富,本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳,并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中,主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在;而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。 【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性 【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish. 【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity 海洋是生命之源,由于海洋环境的特殊性,具有高压、低营养、低温(特别是深海)、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境,海洋生物适应了海洋独特的生活环境,必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景,必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。 萜类物质是一类天然的烃类物质,其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物,其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物(isopenoids)。但有些情况下,在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因,分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架,它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主,三萜和四萜种类和数量都较少,且大部分以糖苷形式存在。萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分,广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中,具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。 糖苷的分类有多种方法,按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷(从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷);按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等;按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等;按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等,海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的,主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等,在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒药物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。 本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。 1 萜类化合物 1.1 单萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C(1~3)〔3,4〕进行了活性研究,发现化合物Plocaralides B(2), C(3)对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用,这些化合物具有卤素取代基。 1.2 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G(4)和6-epi-ophiobolin N(5),化合物在1~3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡,同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物,对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。 Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099,在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone(6)、isomarinone(7)、hydroxydebromomarinone(8)和methoxydeuromomarinonc(9),它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone(6)和marinones(7~9)对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml),而且,neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用(IC50=10μg/ml)〔6〕。 化合物花侧柏烯倍半萜(10~12)从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取,以Cyclohexane/EtOAc(9:1)为洗脱液进行硅胶柱层析,最后经HPLC纯化得到化合物(10-12)。该试验并对化合物活性进行了研究,发现三种化合物均对肺癌细胞NSCLC-N6 和 A-549有抑制作用,化合物(10):IC50=196.9 μM (NSCLC-N6)和242.8 μM (A-549),化合物(11):IC50 = 73.4μM (NSCLC-N6) 和52.4 μM (A-549) ,化合物(12):IC50= 83.7 μM (NSCLC-N6)和81.0 μM (A-549)。后两个化合物对肺癌细胞毒活性作用明显高于第一个化合物,推测可能由于后两个化合物结构中酚羟基以及五环内双键的存在提高了化合物活性,而化合物中溴原子的存在并没有对其活性构成影响。从中国南京采集的红藻L. okamurai也分离出四种衍生的花侧柏烯倍半萜化合物,分别是Laureperoxide (13), 10-bromoisoaplysin (14), isodebromolaurinterol (15)和10-hydroxyisolaurene (16)〔8〕。5种snyderane倍半萜(17~21)化合物从红藻L. luzonensis中分离得到〔9〕。 从一个软海绵种属Halichondria sp中分离得到四种具有抗微生物活性的含氮桉烷倍半萜化合物halichonadins A-D(22~25)〔10〕。该海绵采集于日本冲绳运天港,2.5 kg样品溶于4L MeOH,所得的115g MeOH提取物分别用1200ml EtOAc和400MlH2O萃取,7.9g EtOAc萃取物经硅胶柱层析后,洗脱液为MeOH/CHCl3(95:5)和石油醚/乙醚(9:1),得到化合物halichonadins A-D(22~25)和已知化合物acanthenes B、C。活性检测实验显示:化合物halichonadins A-D均具有抗细菌活性,同时halichonadins B和C也具有抗真菌活性,化合物halichonadins C对新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)的半致死浓度(IC50)达到0.0625μg/ml。三个部分环化的倍半萜(26~28)化合物具有抑制磷酸酶Cdc25B活性,从海绵Thorectandra sp.中分离得到〔11〕。冷冻的海绵样品经4℃去离子水浸泡冷冻干燥后得到的干涸物, 随后用MeOH/CH2Cl2(1:1)和MeOH/H2O(9:1)的有机溶剂提取获得粗提物。采用活性追踪的方式,对粗提物(IC50=8μg/ml)进一步分离,将其溶于100mlMeOH/H2O(9:1)有机溶剂中,得到1.2g的粗提物加入300ml正己烷,获得水相部分溶于MeOH/H2O(7:3)的溶剂中,再用300ml CH2Cl2提取得到的部分经活性测定显示对磷酸酯酶抑制活性最强(IC50=6μg/ml),之后采用反相C-18柱HPLC分离,得到部分环化的倍半萜化合物(26)16-oxo-luffariellolide(12mg, tR=18min),化合物(27) 16-hydroxy-luffariellolide (2.5 mg, tR=19min)以及化合物(28) luffariellolide (4.20mg, tR=38min)。五种属于倍半萜类的化合物hyrtiosins A-E (29~33),从中国海南两个不同地方的海绵Hyrtios erecta种属中分离得到〔12〕。 氧化的倍半萜化合物gibberodione(34), peroxygibberol(35) 和 sinugibberodiol(36)从台湾软珊瑚Sinularia gibberosa分离得到〔13〕,化合物(35)具有较温和的细胞毒性〔14〕。从珊瑚Eunicea sp.中提取的七种倍半萜代谢产物(37~43)〔15〕,含有榄烷,桉烷和吉玛烷骨架结构,研究显示对Eunicea 种属的疟原虫具有轻度的抑制作用。 1.3 二萜 以前很少有从绿藻中分离得到萜类化合物的报道,但是与2004年相比,提取的代谢产物数量有所增加〔16〕。从澳大利亚塔斯马尼亚采集的绿藻Caulerpa brownii中分离出许多新型二萜类化合物,其中化合物(44~48)在没有分支的绿藻中提取得到〔17〕,而类酯萜化合物(49)是从分支的绿藻中获得,该研究同时显示提取的类酯萜化合物对细胞、鱼类、微生物均有不同程度的毒性作用〔18〕。 日本Koyama K等人从褐藻Ishige okamurae来源的未知海洋真菌(MPUC 046)中分离到一种新型的二萜类化合物phomactin H(50)〔19〕。真菌(MPUC 046)经含150g小麦的400ml海水25℃发酵培养31天后,采用CHCl3溶剂提取、硅胶层析及HPLC纯化得到phomactin H。该化合物同已发现的phomactin A-G化合物一样,均属于血小板活化因子(PAF)拮抗剂,能抑制PAF诱导的血小板凝聚,同时推测此活性与化合物的某个特定骨架结构有关。 从法国南部大西洋海滨采集的褐藻Bifurcaria bifurcata中分离得到(51~55)五种新型的极性非环状二萜类化合物〔20〕。该褐藻经CHCl3/MeOH(1:1)提取,硅胶层析(洗脱液为不同比例的Hexane,EtOAc,MeOH),经反相C-18柱HPLC纯化获得十二种化合物,其中五种为新型二萜类化合物。化合物(51~53)在Hexane: EtOAc(2:3)洗脱液中发现,而化合物(54)和(55)则从Hexane: EtOAc(1:4)洗脱液中获得。 6种新型的Dactylomelane二萜类化合物 (56~61)从西班牙特纳里夫南部家那利群岛采集的红藻Laurencia中分离得到〔21〕,其结构具有C-6到C-11环化的单环碳新型结构。采集的红藻经CH2Cl2/MeOH(1:1)有机溶剂提取后,用洗脱液Hexane/CHCl3/MeOH(2:1:1)进行Sephadex LH-20反相色谱分离,结合TLC点样筛选的部分用洗脱液EtOAc/hexane(1:4)进行硅胶柱层析,最后采用硅胶柱进行HPLC纯化得到六种新型的单环碳二萜类化合物Dactylomelans。从红藻L. luzonensis中也分离得到二萜类化合物luzodiol (62)〔9〕。一个溴代二萜类化合物 (63)从日本其他红藻Laurencia物种中分离得到 〔22〕。 Xenicane二萜类化合物(64~71)从台湾珊瑚Xenia blumi分离出来,而化合物xeniolactones A-C (72~74)则是从台湾Xenia florida中分离出来的〔23〕。化合物 (64~67), (69), (70) 和 (72)具有轻微的细胞毒性作用。非Xenicane代谢产物xenibellal (75)对Xenia umbellata也具有轻微的细胞毒性作用〔24〕。化合物Confertdiate (76)是一个四环的二萜类物质,从中国珊瑚Sinularia conferta中分离得到〔25〕。 从史密森尼博物院癌症研究所收集的海葵中分离得到的二萜类化合物actiniarins A-C (77~79)能适度抑制人cdc25B磷酸酶重组〔26〕。 Periconicins A,B (80~81)〔27〕是从内生红树林真菌Periconia sp.分离得到的二萜类的新化合物,能抑制不同微生物的生长活性,诸如bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus aureus ATCC 6358p, Staphylococcus epidermis ATCC 12228等等。 南海真菌2492#是从采自香港红树林植物Phiagmites austrah样品中分离得到的,从2492#菌株的发酵液中分离得到的两种二萜类化合物 (82~83)有很好的生理活性〔28〕,如抗肿瘤、降压、调整心率失常,同时降压调整心率失常的作用在相同的条件下优于临床现用的阳性对照物。 从中国红树林植物Bruguiera gymnorrhiza分离出二萜类化合物 (84~86),化合物(86)对小鼠成纤维细胞具有适当的细胞毒活性〔29〕。也从中国红树林另一物种Bruguiera sexangula var. rhynchopetala分离出三种二萜类化合物 (87~89) 〔30〕。与之结构相似的二萜类化合物 (90~93)从中国Bruguiera gymnorrhiza中分离得到,其中化合物 (92)和 (93)有轻微的细胞毒活性〔31〕。 1.4 二倍半萜 Willam Fenical研究小组从曲霉属Aspergillus海洋真菌(菌株编号CNM-713)分离到一个新的二倍半萜化合物aspergilloxide (94),该化合物为含有25个碳原子的新骨架,对人的结肠癌细胞HCT-116有微弱的细胞毒活性〔32〕。在此之前,Willam Fenical等人从巴哈马的红树林中的漂浮木中也分离到一株真菌Fusarium heterosporum CNC-477, 并从中分离得到一系列多羟基二倍半萜类化合物neomangicols A-C(95~97)〔33〕和mangicols A-G (98~104)〔6〕,它们的结构如下图所示。Neomangicols的骨架为25个碳的二倍半萜,是首次从天然物中分离得到。药理实验显示化合物 (96)具有和庆大霉素大致相当的对革兰阳性细菌的抑制能力,化合物 (98)和 (99)对MPA(phorbol myristate acetate)诱导的鼠类耳朵水肿有抗炎症活性。1.5 三萜 从海洋生物中提取得到的三萜类化合物主要以三萜皂苷、三萜烯类、三萜糖苷等形式存在。四环三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105) 和 (106)是从中国黑乳海参Holothuria nobilis分离得到的〔34〕。采集于福建东山的黑乳海参洗净切碎后用85%的EtOH冷浸提取,得到的流浸膏均匀分散于水中,依次用石油醚、二氯甲烷、n-BuOH萃取,研究发现n-BuOH提取物经大孔吸附树脂、正相硅胶层析、反相C-18硅胶柱层析以及反相C-18 柱HPLC分离得到三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105)和(106)。易杨华等同时从海参中提取到了其它的三萜糖苷类化合物以及三萜皂苷脱硫衍生物〔35,36〕。三萜烯类化合物intercedensides D-I(107-112)从中国海参Mensamaria intercedens中分离得到,具有细胞毒功能〔37〕。新西兰海参Australostichopus mollis是单硫酸酯三萜糖甙化合物mollisosides A(113), B1(114) 和 B2(115)的来源〔38〕。 具有细胞溶解作用的三萜类化合物sodwanone S (116)是从印度洋多毛岛采集的海绵Axinella weltneri中分离得到的〔39〕。三萜苷类化合物sarasinosides J-M (117-120)分离自印尼苏拉威西岛采集的海绵Melophlus sarassinorum,对B. subtilis和S. cerevisae的细菌具有抗微生物活性作用〔40〕。 2 糖苷类化合物 从中国海南采集的甲藻A. carterae中分离得到一种不饱和的糖基甘油酯化合物(121)〔41〕。甲藻采集于中国海南三亚,经分离筛选得到的A. carterae大规模培养后用甲苯/MeOH(1:3)的有机溶剂提取,所得干涸物分别用甲苯、1N NaCl 水溶液提取。研究发现有机相提取物经硅胶柱(洗脱液为不同比例的MeOH/CHCl3)、反相C-18硅胶柱层析(洗脱液为MeOH/H2O=9:1),最后经反相C-18柱制备型HPLC(流动相为MeOH/H2O =95:5)分离纯化得到25mg不饱和的糖基甘油酯化合物(121)。从多米尼克普次矛斯采集的绿藻Avrainvillea nigricans中可以分离出一个甘油酯avrainvilloside(122),该化合物含有6-脱氧-6-氨基糖苷部分〔42〕。 两个甘油一酯化合物homaxinolin(123)和(124),磷脂酰胆碱homaxinolin(125)以及能抑制细胞生长的脂肪酸(126)是从韩国海绵Homaxinella sp.中分离得到的〔43〕。从红海采集的海绵Erylus lendenfeldi分离得到的两个甾体糖苷类化合物erylosides K(127)和L(128)能选择性的抑制酵母菌株的rad50芽体,rad50能修复协调受损的双链DNA〔44〕。 海参Stichopus japonicus是五种糖苷化合物SJC-1(129),SJC-2(130), SJC-3(131), SJC-4(132) 和 SJC-5(133)的主要来源〔45〕。五种化合物均从弱极性CHCl3/MeOH部分分离出来,其中SJC-1(129), SJC-2(130), SJC-3(131)是典型的鞘甘醇或植物型鞘甘醇葡萄糖脑苷脂类化合物,含有羟基化或非羟基化的脂肪酰基结构。SJC-4(132) 和 SJC-5(133)也含有羟基化的脂肪酰基结构,但是含有独特的鞘甘醇基团,是两种新型的葡萄糖脑苷脂类化合物。Linckiacerebroside A(134)是从日本海星Linckia laevigata分离出的一种新型糖苷脂化合物〔46〕。 甾体糖苷孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(135) 和 孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷(136)从中国短足软珊瑚Cladiella sp.中分离得到〔47〕。将新鲜的软珊瑚干质量 1.6 kg用乙醇在室温下浸泡 3 次, 合并提取液, 减压浓缩后得到深褐色浸膏 166.5g用30%的甲醇溶解后, 依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 石油醚提取液经减压浓缩后得棕黑色胶状物 62.5g,将此提取物硅胶柱减压层析, 用石油醚乙酸乙酯溶剂体系梯度洗脱, 从石油醚/乙酸乙酯(20:80)洗脱液中所得的洗脱部分在反相C-18柱上进行HPLC分离, 用MeOH洗脱得到化合物60mg(135)和3mg(136),该类化合物具有抗早孕和抑制肿瘤细胞生长活性。 四种甾体糖苷化合物(137-140)是从中国珊瑚Junceella juncea EtOH/CH2Cl2提取液中分离得到〔48〕。 3 结语 目前,从海洋生物中发现的萜类和糖苷类天然化合物的数量近几年呈现逐渐增加的趋势,有些化合物的活性确切而且活性作用强烈是很有希望的一些药物先导化合物,但是用于临床研究的化合物还相对较少,因此开发更多新的天然化合物是有必要的。其次,从海洋生物中发现的活性化合物也存在着活性较低或毒性较大等问题,可以通过对其结构进行修饰,使其活性达到最佳效果。此外,从海洋生物中提取的活性化合物含量通常较低,而且化合物在提取过程中受到提取试剂、方法等外界因素的影响,所以采用化学合成的方法进行化合物的半合成或者全合成解决化合物在提取过程中结构易变、试剂耗量大等缺点。例如从海洋真菌中发现的结构新颖,有抗菌、抗癌和神经心血管活性的物质头孢菌素C,就是从海洋真菌中分离得到的,这是一大类半合成的广为人知的抗生素,它已广泛用于临床〔49〕。所以采用合成或半合成的方法解决活性化合物作为药源的大量生产方式是通行的。我们期待着这些药物先导化合物在药物开发方面发挥重要作用。
海洋生物是指海洋里的各种生物,包括海洋动物、海洋植物、微生物及病毒等,其中海洋动物包括无脊椎动物和脊椎动物。无脊椎动物包括各种螺类和贝类。有脊椎动物包括各种鱼类
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